Síntesis de nuevos análogos de nucleósidos C cuaternizados en posición anomérica como posibles agentes antivirales
Ciclo de conferencias
El centro de salud de la UEMF organizó una conferencia sobre el tema de los "nucleósidos", moderada por el profesor Jacques Lebreton, profesor de la Universidad de Nantes, en presencia del profesor Gérald Guillaumet, ex presidente de la Universidad de Orleans. Esta jornada se desarrolló en el ecocampus de la UEMF con la presencia de estudiantes del centro de salud y profesores e investigadores especializados en el tema.
Nota sobre el tema de la conferencia:
Los nucleósidos participan en todas las fases de la regulación del ciclo celular. De hecho, los análogos sintéticos, que imitan a estos últimos y siguen las mismas rutas metabólicas, han dado lugar a éxitos terapéuticos para el tratamiento de determinados cánceres y patologías virales. Desde los años 1960, se han comercializado alrededor de cuarenta análogos de nucleósidos para el tratamiento del cáncer y de patologías virales (casi la mitad de los antivirales actuales son análogos de nucleósidos). La actual pandemia relacionada con el SARS-CoV-2 (COVID-19) ilustra la necesidad de contar con antivirales eficaces y selectivos para combatir estos patógenos emergentes. 1,2
En este contexto, C son análogos de nucleósidos cuyo enlace glucósido CN ha sido reemplazado por un enlace CC, lo que los hace más estables frente a la hidrólisis ácida y enzimática. El remdesevir (RDV) desarrollado por los laboratorios Gilead es sin duda uno de los C , dado su amplio espectro de actividad sobre virus como la fiebre amarilla, el dengue o el Ébola. Remdesivir, durante un tiempo, incluso trajo un rayo de esperanza en la lucha contra el COVID-19. 3
Durante un trabajo reciente, realizado en colaboración con los laboratorios Janssen, hemos desarrollado una nueva ruta para acceder a nuevos C en posición anomérica con función ciano, análogos de Remdesevir (RDV). 4
1- DL Hughes. Org. Resolución de proceso. Desarrollo . 2021 , 25 , 1089-1111 y referencias citadas.
2-J. Bretón. Análogos de nucleósidos para el tratamiento de infecciones por coronavirus: una descripción general de su química. AtlanChimPharma Scientific Letter ( http://www.atlanchimpharma.com/our-scientific-letters/ ) , 14 de junio de 2020 y referencias citadas.
3-D. Mi.Tit y col . Biomédica. Farmacéutico . 2022 , 147 , 112700 ( https://doi.org/10.1016/j.biopha.2022.112700 ) y referencias citadas.
4-P. Sierocki, K. Gaillard, R. Arturo Arellano Reyes, C. Donnart, E. Lambert, S. Grosse, L. Arzel, A. Tessier, J. Guillemont, M. Mathé-Allainmat, J. Lebreton. Org. Biomol. química . 2022 , 20 , 2715-2728.
Jacques Lebretón
Universidad de Nantes, CNRS, Laboratorio CEISAM-UMR6230, Facultad de Ciencias y Tecnología, 2 rue de la Houssinière, BP 92208, 44322 Nantes Cedex 3, Francia.
Correo electrónico: jacques.lebreton@univ-nantes.fr
