Defensa de tesis doctoral en Organic and medicinal chemistry por el Sr. Abdelali CHIHAB

La Universidad Euromed de Fez (UEMF) se complace en informar al público de la

defensa de tesis doctoral en "Organic and medicinal chemistry"

La defensa de tesis tendrá lugar el martes 10 de diciembre de 2024 a las 09h30 en la UEMF 

Lugar: la Gran Sala del Incubador (LOC001994) 

La tesis será presentada por el Sr. Abdelali CHIHAB

Bajo el título:

"Diseño, síntesis y caracterización de nuevas moléculas bioactivas y evaluación de sus actividades inhibitorias frente a SARS-CoV-2."

 

Abstract 

La COVID-19, causada por SARS-CoV-2, ha desencadenado una crisis sanitaria global sin precedentes, que destaca la urgente necesidad de desarrollar nuevas terapias antivirales. Entre los blancos terapéuticos prometedores, la proteasa viral principal (Mpro) desempeña un papel crucial en la maduración de poliproteínas virales esenciales para la replicación del virus. Inhibir esta enzima representa una estrategia clave para bloquear el ciclo vital viral.

Esta tesis se centra en el desarrollo de nuevas moléculas bioactivas dirigidas a las principales enzimas del SARS-CoV-2, particularmente Mpro y PLpro, para contribuir a la lucha contra la COVID-19. Este trabajo combina enfoques de química orgánica, modelado molecular y evaluación ADMET para diseñar y sintetizar derivados basados en ácido etacrínico, indol y otras moléculas derivadas de aminoácidos modificados.

Los compuestos sintetizados se caracterizaron mediante técnicas espectroscópicas (RMN, IR, UV, HRMS) y se probaron por su interacción con las enzimas diana. Los resultados revelaron propiedades prometedoras, incluidos energías de unión favorables y reactividad significativa con residuos clave, lo que sugiere un potencial inhibidor. También se consideró la validación in vivo para confirmar la eficacia y seguridad de los compuestos.

Esta investigación abre el camino al diseño de nuevos agentes antivirales que podrían desarrollarse para tratar infecciones virales, al tiempo que avanza el conocimiento en química medicinal aplicada a virus emergentes.

Resumen 

La COVID-19, causada por el SARS-CoV-2, provocó una crisis sanitaria mundial sin precedentes, subrayando la urgencia de desarrollar nuevas terapias antivirales. Entre las dianas terapéuticas prometedoras, la principal proteasa viral (Mpro) desempeña un papel crucial en la maduración de las poliproteínas virales necesarias para la replicación del virus. Inhibir esta enzima representa una estrategia clave para bloquear el ciclo de vida del virus.

Esta tesis trata sobre el desarrollo de nuevas moléculas bioactivas dirigidas a las principales enzimas del SARS-CoV-2, en particular Mpro y PLpro, con el fin de contribuir a la lucha contra la COVID-19. Este trabajo combina enfoques de química orgánica, modelado molecular y evaluación ADMET para concebir y sintetizar derivados a base de ácido etacrínico, indol y otras moléculas derivadas de aminoácidos modificados.

Los compuestos estudiados se caracterizaron mediante técnicas espectroscópicas (RMN, IR, UV, HRMS) y se probaron por su interacción con las enzimas objetivo. Los resultados muestran propiedades prometedoras, incluidas energías de unión favorables y buena reactividad con residuos clave, lo que sugiere un potencial inhibidor. También se contempló una validación in vivo para confirmar la eficacia y la seguridad de los compuestos.

Esta investigación abre la puerta al diseño de nuevos antivirales que podrían desarrollarse para tratar infecciones virales, a la vez que enriquece los conocimientos sobre la química medicinal aplicada a virus emergentes.

Esta tesis será presentada ante los miembros del jurado:

Nombre y Apellidos	Centro	Calidad
Pr. Fouad OUAZZANI CHAHDI	USMBA	Presidente
Pr. El Mestafa EL HADRAMI	USMBA	Informante
Pr. Abdellatif BOUKIR	USMBA	Informante
Pr. Abdelkrim EL KADIB	UEMF	Informante
Pr. Gérald GUILLAUMET	Universidad de Orléans	Examinador
Pr. Mohamed AKSSIRA	UH2C	Examinador
Pr. Nabil EL BRAHMI	UEMF	Codirector de Tesis
Pr. Said EL KAZZOULI	UEMF	Director de Tesis